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ARAVA®

SANOFI-AVENTIS

Leflunomida.

Inmunomodulador.

Composición.

Cada comprimido recubierto de 20mg: leflunomida 20mg. Excipientes cs.

Indicaciones.

Para el tratamiento en adultos de la artritis reumatoidea activa: a) para mejorar los signos y síntomas, b) para retrasar el deterioro estructural. El paciente puede continuar con antiinflamatorios no esteroides y/o dosis bajas de corticoesteroides si ya los estaba recibiendo al iniciar el tratamiento con leflunomida. La administración de leflunomida junto con los antimaláricos usados en enfermedades reumáticas (por ej., cloroquina e hidrocloroquina), oro intramuscular u oral, D-penicilamina, azatioprina, y otras drogas inmunosupresoras (por ej., ciclosporina, metotrexato) no ha sido estudiada.

Dosificación.

Adultos: iniciación: dosis de carga de 100mg de leflunomida una vez al día, durante tres días (comprimidos de 100mg). Mantenimiento: 20mg de leflunomida una vez por día. En caso de que 20mg diarios no sean bien tolerados clínicamente, la dosis podría ser disminuida según criterio médico. No se recomiendan dosis superiores a 20mg diarios. La mejoría se observará aproximadamente después de cuatro semanas de iniciado el tratamiento. Pueden presentarse posteriores mejorías en la condición clínica, aún después de 4 a 6 meses de tratamiento. Niños y adolescentes menores de 18 años: no se recomienda. Ancianos: no se requiere ajuste de dosis en mayores de 65 años. Deterioro renal o hepático: ver Precauciones. Administración: oral; los alimentos no afectan la absorción.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a leflunomida o a cualquiera de los excipientes. Embarazo. Mujeres con capacidad reproductiva que no usen métodos anticonceptivos confiables durante el tratamiento; métodos que luego deben continuar usando mientras que los niveles plasmáticos del metabolito activo (A771726) estén por sobre 0,02mg/ml. Descartar embarazo antes de iniciar el tratamiento.

Embarazo y lactancia.

Embarazo. No administrar. Indicar a las pacientes que ante la demora de la menstruación o cualquier otra señal que permita sospechar embarazo deben informar inmediatamente al médico. No prescribir a mujeres con capacidad reproductiva que no usen métodos anticonceptivos confiables durante y después del tratamiento (deben continuarlos mientras que los niveles plasmáticos del A771726 estén por sobre 0,02mg/ml). Descartar embarazo antes de iniciar el tratamiento. El A771726 puede causar daño fetal en humanos. En caso de estar recibiendo leflunomida y planear un embarazo, se recomienda realizar alguno de los siguientes procedimientos de depuración: después de detener el tratamiento con leflunomida, administrar 8g de colestiramina 3 veces por día durante un período de 11 días; después de detener el tratamiento con leflunomida, administrar 50g de carbón activado 4 veces por día, durante un período de 11 días. Los 11 días referidos no necesitan ser consecutivos, a menos que se requiera bajar rápidamente el nivel plasmático del A771726. Independientemente del método de depuración, se debe verificar que el nivel plasmático del A771726 sea inferior a 0,02mg/l en dos análisis a realizar con un intervalo de 14 días entre uno y otro. Según la información disponible, niveles del metabolito activo inferiores a 0,02mg/l (0,02 mg/ml) en plasma humano tendrían riesgo mínimo. Si no se realiza el procedimiento de depuración de la droga, podría llevar hasta 2 años alcanzar niveles de A771726 inferiores a 0,02mg/l (dependiendo de la variación individual). También después de tal período de espera, se debe verificar que los niveles de A771726 sean inferiores a 0,02mg/l por dos análisis a realizar con 14 días de intervalo entre uno y otro. Si la observancia de un período de espera de aproximadamente 2 años manteniendo métodos de anticoncepción confiable se considera poco viable, es aconsejable instituir un procedimiento de depuración a manera de profilaxis. No se puede garantizar que el uso de anticonceptivos orales provea de anticoncepción confiable durante el período de realización de los procesos de depuración con colestiramina o carbón activado (se recomienda el uso de métodos anticonceptivos alternativos). Lactancia: no administrar.

Reacciones adversas.

Sistema gastrointestinal, hígado: diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, alteraciones de la mucosa bucal (por ej., estomatitis aftosa, ulceraciones en la boca), dolor abdominal, elevación de los parámetros hepáticos (transaminasas, menos frecuentemente gamma-GT, fosfatasa alcalina, bilirrubina). También se observaron dispepsia y gastroenteritis. Raramente: hepatitis, ictericia/colestasis. Muy raramente: daño hepático grave (tal como deterioro hepático y necrosis hepática aguda), que puede ser fatal. Sistema cardiovascular: incremento de la presión sanguínea, dolor de pecho. Sistema hemático y linfático: leucopenia con recuento de leucocitos > 2.000/mm3 ( > 2 G/l). No comúnmente: anemia, trombocitopenia con recuento de plaquetas < 100.000/mm3 ( < 100 G/l). Raramente: eosinofilia, leucopenia con recuento de leucocitos < 2.000/mm3 ( < 2 G/l). Muy raramente: pancitopenia (en los reportes de casos recibidos no se pudo establecer relación causal con el tratamiento con leflunomida, pero no puede ser excluida). El uso reciente, concomitante o consecutivo de agentes potencialmente mielotóxicos podría asociarse con riesgo más alto de efectos hematológicos. Sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, parestesia. No comúnmente: alteraciones del gusto, ansiedad. Alergia, piel y faneras: reacciones alérgicas leves (inclusive rash maculopapular y otros rashes), prurito, eccema, piel seca, aumento de la caída del cabello. No comúnmente: urticaria. Muy raramente: reacciones anafilácticas/anafilactoides severas. Síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme de tipo mayor), necrolisis tóxica epidérmica. En los reportes de casos recibidos no se pudo establecer relación causal con el tratamiento con leflunomida, pero no puede excluirse. Infecciones: muy raramente, infecciones severas y sepsis. Otras: pérdida de peso (usualmente insignificante), astenia. No común: hipocalemia. Podría aparecer hiperlipidemia leve. Los niveles de ácido úrico usualmente decrecen. Otros posibles posteriores hallazgos de laboratorio a los cuales no se les pudo encontrar relevancia clínica fueron: pequeños aumentos del LDH, CK y pequeña disminución en fosfato. Fueron reportados tenosinovitis y ruptura de tendón como reacciones adversas durante el tratamiento, sin embargo no pudo establecerse una relación causal. También fueron observados artralgia, sinovitis y calambres en las extremidades inferiores. No pueden excluirse disminuciones marginales (reversibles) de la concentración espermática, del recuento de esperma total y de la motilidad rápida progresiva. Se conoce que los medicamentos inmunosupresores incrementan la susceptibilidad a infecciones. La incidencia de rinitis, bronquitis y neumonía fue levemente mayor en pacientes tratados con leflunomida comparada a placebo. Se informaron incremento de tos, infección respiratoria y sinusitis. También es conocido que el riesgo de malignidad, especialmente de desórdenes linfoproliferativos, está incrementado por el uso de algunas drogas inmunosupresoras. En lo referido al organismo en general, se observaron síndrome de resfrío, dolor, y dolor abdominal y de espalda.

Precauciones.

Descartar la posibilidad de embarazo antes de iniciar el tratamiento. Contraindicado en mujeres embarazadas o con potencial de embarazarse y que no estén usando contracepción confiable. Evitar el embarazo durante el tratamiento o antes de completar el procedimiento de eliminación de leflunomida después del tratamiento con ARAVA®. El procedimiento de depuración/eliminación de la droga del organismo se describe en la sección Embarazo. Debido a la prolongada vida media del A771726, las reacciones adversas pueden presentarse o persistir aún después de que la administración se haya suspendido. Si se manifiesta una reacción adversa grave a leflunomida, o si por alguna otra razón se necesita depurar rápidamente el A771726 del organismo, iniciar el tratamiento con colestiramina o carbón activado y continuarlo/repetirlo tantas veces como sea necesario. En caso de sospecha de reacciones inmunológicas/alérgicas graves, puede ser necesaria la administración más prolongada de colestiramina o carbón activado para lograr una depuración rápida y suficiente. Sistema hepático: dado que el A771726 se liga ampliamente a proteínas y se depura por metabolismo hepático y secreción biliar, y visto el riesgo de hepatotoxicidad, usar leflunomida con cautela en pacientes con deterioro de la función hepática. No se recomienda para pacientes con deterioro hepático significativo o con enfermedad hepática preexistente. La ALT (SGPT) debe controlarse antes del inicio del tratamiento y por lo menos en forma mensual durante los primeros 6 meses; y posteriormente cada 8 a 12 semanas. Se recomienda seguir las siguientes pautas para ajustar la dosis o suspender el tratamiento, basadas en la gravedad y persistencia de la elevación de la ALT: para incrementos confirmados de la ALT en 2 a 3 veces el límite superior normal, la reducción de la dosis de 20 a 10mg/día podría permitir continuar con leflunomida bajo control estricto; suspender el tratamiento en caso de que persistan los incrementos de la ALT de 2 a 3 veces el límite superior normal o en caso de que se presenten elevaciones de más de 3 veces al límite superior normal (administrar colestiramina para bajar más rápidamente los niveles del A771726). Sistema hematopoyético e inmunitario: el riesgo de que haya reacciones hematológicas está incrementado en pacientes con anemia preexistente, leucopenia y/o trombocitopenia, así como también en pacientes con deterioro funcional de la médula ósea o en riesgo de supresión de la médula ósea. Antes de iniciar el tratamiento, realizar un recuento completo de células sanguíneas, que incluya recuento diferencial de glóbulos blancos y plaquetas. Realizar control hematológico frecuente (recuento completo de células sanguíneas, que incluya recuento diferencial de glóbulos blancos sanguíneos y de plaquetas) a: pacientes en tratamiento concomitante o reciente con drogas inmunosupresoras o hematotóxicas; y cuando después del tratamiento con leflunomida se prescriban dichas sustancias sin período de depuración; pacientes con antecedentes de anormalidades hematológicas importantes; pacientes con anormalidades hematológicas basales importantes por causas no debidas a la artritis reumatoidea. En caso de reacciones hematológicas severas, considerar la necesidad de realizar una depuración. Debido a su potencial de inmunosupresión, aunque no hay experiencia clínica, no se recomienda administrar leflunomida en pacientes con inmunodeficiencias severas (por ej., sida), deterioro significativo del funcionamiento de la médula ósea o infecciones serias. Los medicamentos tales como leflunomida, dado que tienen potencial inmunosupresor, podrían tener como consecuencia que los pacientes se vuelvan más susceptibles a las infecciones y que estas sean de naturaleza más severa. Por lo tanto, las infecciones requerirán un tratamiento temprano y enérgico. En caso de infección seria, podría ser necesario suspender el uso de leflunomida y realizar una depuración. Controlar cuidadosamente a los pacientes con reactividad a tuberculina debido al riesgo de reactivación de la tuberculosis. Deterioro renal: administrar con cautela a esta población. Presión sanguínea: medirla antes de iniciar el tratamiento y luego periódicamente. Uso en personas del sexo masculino: para minimizar cualquier posible riesgo, los hombres que deseen procrear deberían suspender el tratamiento con leflunomida y realizar el procedimiento de eliminación de la droga.

Interacciones.

Podría haber incremento de efectos colaterales en caso de uso reciente o concomitante de sustancias hepatotóxicas, hematotóxicas o inmunosupresoras. Esto también debe considerarse cuando después del tratamiento con leflunomida se administran tales sustancias sin período de depuración. Aunque en general no es necesario un período de espera cuando se pasa a metotrexato, controlar de cerca las enzimas hepáticas en la fase inicial posterior al cambio de droga. No se observó interacción farmacocinética entre leflunomida (10 a 20mg por día) y metotrexato (10 a 25mg por semana). La administración de colestiramina o carbón activado conduce a la disminución rápida y significativa de los niveles plasmáticos del A771726. No se recomienda la vacunación con gérmenes vivos. Tener en cuenta la prolongada vida-media cuando se analice la administración de vacunas con gérmenes vivos después de suspender el tratamiento con leflunomida. Estudios in vivo mostraron ausencia de interacción significativa entre leflunomida y los anticonceptivos trifásicos orales. Interferencia con análisis de laboratorio: ver Reacciones adversas.

Conservación.

Conservar a temperatura inferior a 25°C y proteger de la luz.

Presentación.

Comprimidos recubiertos. ARAVA® 20mg: envase x 30.

Nota.

Droga original. Venta bajo receta. Industria francesa. Información completa para su prescripción disponible a su solicitud. AVAPI004/Jun02(local).

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