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VALPAKINE®

SANOFI-AVENTIS

Antiepiléptico.

Composición.

Cada 100ml de solución: sal sódica del ácido valproico 20g; agua destilada cs. Cada gragea: sal sódica del ácido valproico 200mg y 500mg.

Propiedades.

Mecanismo de acción: no se conoce exactamente el mecanismo de acción del ácido valproico, se lo puede acreditar que estaría relacionado con un aumento directo o secundario a las concentraciones del neurotransmisor inhibidor del GABA (ácido gama-aminobutírico), posiblemente causado por la reducción de su metabolismo o su recaptación en los tejidos cerebrales. El ácido valproico es de absorción rápida en el tracto gastrointestinal, con picos entre 1 a 4 horas luego de la administración oral, con disminución de la absorción ante la ingestión de alimentos. En concentraciones séricas terapéuticas encima de 50mg/ml, la unión de proteínas es de 90%; a medida que aumenta la concentración, la fracción libre se torna mayor, y así aumenta el gradiente de concentración en el cerebro. Propiedades farmacodinámicas: su metabolismo es fundamentalmente hepático. La media vida del ácido valproico es muy variable, de 6 a 16 horas, y las concentraciones séricas terapéuticas varían de 50 a 100mg/ml. Su acción se inicia luego de las 4 horas después de su ingestión, y el estado de equilibrio es normalmente alcanzado en un período entre 1 a 4 días. Cerca del 90% de la droga es metabolizado por el hígado, con 90% de unión a proteínas, principalmente la albúmina. Por eso, ante la disminución de la concentración de proteínas en sangre, cirrosis, uremia, el uso de drogas que compiten con dicha unión, la tasa de unión del ácido valproico libre es baja (fracción biológicamente activa) y puede aumentar su concentración en sangre. Es eliminado por la vía renal, principalmente como conjugado del ácido glucurónico, y en pequeñas cantidades por las heces y por la respiración. Atraviesa la placenta y es excretado a través de la leche materna.

Indicaciones.

Tratamiento de la epilepsia (crisis de ausencia, pequeño mal). Como coadyuvante en el tratamiento de las crisis mixtas de la epilepsia y del trastorno bipolar del humor. El ácido valproico (valproato de sódio) es utilizado en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas. Generalidades: los estabilizadores del humor son medicamentos usados con objetivo de mantener el humor estable en pacientes portadores del Trastorno Afectivo Bipolar (Trastorno Bipolar del Humor). No son medicamentos que pueden llegar a curar la enfermedad, sino son preventivos de las oscilaciones entre la euforia y la depresión muy comunes y problemáticos en el trastorno bipolar. En esta clase de medicamentos, el carbonato de litio es el más estudiado y el más utilizado. La carbamacepina o la oxcarbazepina y el ácido valproico también se muestran eficaces. En el Trastorno Bipolar del Humor el acompañamiento psiquiátrico y el uso de estos estabilizadores deben ser mantenidos por un largo período, algunas veces para la vida toda. El Trastorno Bipolar del Humor o Trastorno Afectivo Bipolar, la persona se presenta con una alternancia entre la fase de euforia (llamada fase maníaca), y fases de depresión, ambas de intensidad absurdamente diferente en las oscilaciones de humor de personas normales. La manía de la euforia, o del humor se hallan muy exaltados, tanto que las personas poseen una sensación de poseer mucha energía, se sienten como si fuesen capaces de realizar cualquier cosa (y muchas acaban realizándolos). En esta fase, generalmente, las personas pasan a no sentir la necesidad del sueño, se alimentan menos que lo normal, gasta y compra más de lo que puede, etc. El tratamiento de continuación se constituye luego del período inicial que dura aproximadamente de 2 a 6 meses después de la remisión de los síntomas agudos. El procedimiento farmacológico normalmente aplicado en esa fase es el de continuar el tratamiento con el o los estabilizadores del humor en cuanto se intenta eliminar gradualmente otros medicamentos, siempre tomando el cuidado necesario con la posibilidad de recidiva o la aparición de un comportamiento cíclico. El tratamiento de mantenimiento a largo plazo proviene después del período de continuación. El objetivo del mantenimiento es prevenir nuevos episodios o crisis de la enfermedad. Durante el mantenimiento, los clínicos deben decidir por cuánto tiempo el paciente debe continuar tomando los estabilizadores del humor, además de aliviar la necesidad de algún tratamiento episódico o continuo con otros medicamentos antimaníacos o antidepresivos con base al padrón de recidivas de cada paciente. La profilaxis a largo plazo o por toda la vida con un estabilizador del humor es el tratamiento de sostén después de la ocurrencia de dos episodios maníacos y también debe ser considerado después de un único episodio maníaco si éste fuera grave o si hubiera antecedentes familiares de un trastorno bipolar. En el trastorno bipolar II, la profilaxis puede ser apropiada después de tres episodios hipomaníacos, si hubiera elevaciones del humor inducidas por un antidepresivo, depresión frecuente o antecedentes familiares del trastorno bipolar I. Preguntando a los especialistas si el inicio precoz de la dolencia (por ejemplo, antes de los 20 años de edad) sería indicación de profilaxis para toda la vida después de un único episodio, una práctica aconsejada por algunos especialistas. En términos de tolerabilidad a largo plazo, definida como disposición del paciente en continuar tomando la medicación a pesar de los efectos colaterales globales, los especialistas consideran al valproato, y en segundo lugar al litio, como las drogas de primera línea, dando paso a la carbamacepina como droga de segunda línea. La prescripción del estabilizador del humor a dosis única a ser tomada antes de dormir puede mejorar la adhesión del paciente al tratamiento. Esta opción es muy apropiada en el caso del litio y, a veces, del mismo valproato, al punto de que no hubo consenso con la carbamacepina.

Dosificación.

La dosis usual para adultos es de 5 a 15mg/kg/día por vía oral; la dosis es aumentada semanalmente en 5 a 10mg/kg/día conforme la tolerancia, hasta un máximo de 60mg/kg/día. La dosis usual pediátrica (para niños de 1 a 12 años) es de 15 a 45mg/kg/día.

Contraindicaciones.

Disfunción hepática grave, gravidez (puede producir anomalías del tubo neural del feto).

Reacciones adversas.

Hepatotoxicidad grave o fatal (el riesgo es mayor en niños que reciben otras drogas anticonvulsivantes simultáneamente), alteraciones intestinales, diarrea, trémores, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, hemorragias o hematomas, por trombocitopenia o inhibición de la agregación plaquetaria, somnolencia.

Precauciones.

La administración del ácido valproico requiere cuidados, especialmente en los niños (mayor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad grave), ante la presencia de discrasias sanguíneas, insuficiencia cerebral orgánica, insuficiencia hepática y disfunción renal. Debe ser administrado con cautela en los casos que requieran cualquier tipo de cirugía, tratamiento dental o de emergencia debido a posible prolongación del tiempo de sangría. No se recomienda la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC cuando se halla en uso del ácido valproico. Para la suspensión de su administración, la dosis debe ser reducida gradualmente, pues la suspensión repentina puede precipitar una crisis o estado epiléptico. En los casos en que se utiliza el ácido valproico para substituir o suplementar otra terapia anticonvulsiva, las dosis deben ser aumentadas de forma gradual conforme a la reducción de la otra medicación, a fin de mantener el control de la crisis. La media vida del ácido valproico puede prolongarse considerablemente en pacientes con insuficiencia hepática y en niños menores de 18 meses. Se recomienda que, antes del tratamiento y periódicamente durante su administración, se realicen determinación del tiempo de sangría, recuento de plaquetas, determinación de la función renal y hepática.

Interacciones.

La hipoprotrombinemia inducida por el ácido valproico puede aumentar la actividad de los derivados cumarínicos y de la indandoína, y aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes que reciben heparina o trombolíticos. El uso simultaneo con antidepresivos tricíclicos, haloperidol, inhibidores de la mono-amino-oxidasa y fenotiacinas puede potencializar la depresión del SNC y reducir el umbral convulsivo. La administración juntamente con medicamentos hepatotóxicos puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad. La asociación con la fenitoína puede provocar crisis convulsivas inesperadas o la toxicidad por esta droga debido a una interferencia en su unión con las proteínas. El uso en conjunto con la carbamazepina puede ocasionar concentraciones séricas menores y la disminución de la vida media debido al aumento del metabolismo inducido por la actividad de las enzimas microsomales hepáticas. El uso simultáneo con barbitúricos o la primadona puede aumentar las concentraciones séricas de estos medicamentos debido al dislocamiento de las uniones con las proteínas y, por consiguiente, el riesgo de toxicidad neurológica y depresión del SNC. La administración juntamente con inhibidores de la agregación plaquetaria puede aumentar el riesgo de hemorragias. Seguridad: el ácido valproico debe ser utilizado con cautela en las gestantes, debido a los probables efectos teratogénicos. Los efectos colaterales incluyen sedación, disturbios gástricos, reacciones hematológicas (la más común es la plaquetopenia), ataxia, ganancia de peso corporal, somnolencia y coma. Fueron descritos casos raros de hepatoxicidad y pancreatitis graves o fatales. Su dosaje es de gran utilidad para graduar los niveles de umbral y su adhesión al tratamiento, como así también detectar concentraciones en niveles tóxicos. Los niveles bajos pueden ser encontrados por la falta de cumplimiento del tratamiento.

Sobredosificación.

Normalmente, la recolección de la muestra debe ser realizada en pacientes que hayan utilizando el medicamento, por lo menos 2 a 4 días, siempre antes de la próxima dosis. Entretanto, en los casos de sospecha de intoxicación, la recolección puede ser realizada en cualquier momento. Para facilitar la interpretación, es importante conocer la hora en que la última dosis fue ingerida.

Presentación.

Solución oral 200mg/ml x 40ml. Est. 500mg x 20 comp. recubiertos.

Nota.

Venta bajo receta. Información completa para su prescripción disponible a su solicitud.

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